Вилдаглиптин

Вилдаглиптин
Химическое соединение
ИЮПАК	(S)-1-[N-(3-гидрокси-1-адамантил)глицил]пирролидин-2-карбонитрил
Брутто-формула	C17H25N3O2
Молярная масса	303.399
CAS	274901-16-5
PubChem	6918537
DrugBank	04876
Классификация
АТХ	A10BH02 A10BD08 (с метформином)
Фармакокинетика
Биодоступн.	85%
Связывание с белками плазмы	9.3%
Метаболизм	Гидролизуется до неактивных метаболитов; система CYP450 задействована слабо
Период полувывед.	2-3 часа
Экскреция	Почками
Лекарственные формы
таблетки по 50 мг
Способ введения
Внутрь
Другие названия
Галвус (Galvus), Zomelis
Медиафайлы на Викискладе

Вилдаглиптин  — препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Представитель нового класса препаратов — высокоселективных ингибиторов дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Фармакологические свойства

Вилдаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

Вилдаглиптин повышает уровень ГПП-1 в плазме через 2 часа после приема пищи более чем в 5 раз с достоверным приростом ППК для ГПП-1 через 2 часа после приема пищи