Хлорпротиксен

Хлорпротиксен
Chlorprothixenum
Химическое соединение
ИЮПАК	(Z)-3-(2-хлоротиоксантен-9-илиден)-N, N-диметил-пропан-1-амин
Брутто-формула	C18H18ClNS
Молярная масса	315,861 г/моль
CAS	113-59-7
PubChem	667466
DrugBank	01239
Классификация
Фармакол. группа	Антипсихотические средства
АТХ	N05AF03
Фармакокинетика
Метаболизм	в печени
Период полувывед.	8—12 часов
Экскреция	с мочой и фекалиями
Лекарственные формы
таблетки, раствор для внутримышечного введения
Другие названия
Труксал, Хлорпротиксен Зентива, Хлорпротиксен Лечива
Медиафайлы на Викискладе

Хлорпротиксе́н (Chlorprothixenum). Цис-2-Хлор-9-(3-диметиламинопропилиден) — тиоксантена гидрохлорид. Высокоактивный и в то же время относительно мягкий нейролептик. По химическому строению близок к аминазину; отличается тем, что вместо атома азота в центральной части трициклического ядра содержит углерод, соединённый двойной связью с боковой цепью. Аминазиновый эквивалент 1,5.

Общая информация

Препарат оказывает выраженное седативное и антипсихотическое действие, обладает выраженной противорвотной активностью. Оказывает умеренное адренолитическое, слабое противосудорожное и относительно сильное антихолинергическое действие. Не оказывает каталептического действия.

Нейролептический эффект сочетается у хлорпротиксена с умеренным антидепрессивным эффектом.

Применяют при психозах и психоневротических состояниях, сопровождающихся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в том числе при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях. Препарат эффективен при лечении острых алкогольных психозов. В малых дозах использовался как успокаивающее средство при неврозах, нарушениях сна (самостоятельно и в сочетании со снотворными), кожном зуде и др., однако желательность его использования при пограничных расстройствах в настоящее время под сомнением.

В частности, хотя хлорпротиксен, как и другие типичные (классические) нейролептики, широко применялся с 1970-х годов для лечения тревожных расстройств, наличие экстрапирамидных, нейроэндокринных и других тяжёлых побочных эффектов привело к признанию необходимости отказаться от их использования при этих расстройствах.

Применяют также как противорвотное средство.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (до еды) или внутримышечно.

При лечении психически больных хлорпротиксен назначают взрослым внутрь, начиная с 0,025—0,05 г (25—50 мг) в день (в 3—4 приёма) с последующим увеличением дозы на 25—50 мг до общей суточной дозы 0,2—0,4 г (200—400 мг). В резистентных случаях увеличивают дозу до 0,6—0,8 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно понижают.

Внутримышечно (глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы) препарат вводят больным с острым психическим возбуждением (в том числе при острых алкогольных психозах с выраженным психомоторным возбуждением, сопровождающимся страхом и тревогой) и при других состояниях, когда требуется быстрое вмешательство или если больной не может принимать препарат внутрь (тяжёлая рвота и др.). Как только состояние позволяет, переходят на приём препарата в виде таблеток.

Внутримышечно вводят по 25—50 мг 2—3 раза в день (как противорвотное 12,5—25 мг). В тяжёлых случаях увеличивают разовую дозу до 100 мг.

При неврозах назначают внутрь по 5—10—15 мг 3—4 раза в день.

Противопоказания

Абсолютные: отравление алкоголем, барбитуратами или другими средствами с угнетающим действием на ЦНС, гиперчувствительность к хлорпротиксену. Относительные: эпилепсия, паркинсонизм, склонность к коллапсам, нарушения кроветворения, заболевания печени, почек, тяжёлые декомпенсированные пороки, тахикардия, тяжёлое соматическое истощение, тяжёлый церебральный склероз, пожилой возраст, детский возраст.

Побочные действия

Сонливость, нарушения аккомодации, сухость во рту, повышенная потливость, тахикардия. Может наблюдаться ортостатическая гипотензия, особенно при применении хлорпротиксена в высоких дозах. Головокружение, дисменорея, кожные высыпания, запоры встречаются редко. К экстрапирамидным побочным эффектам хлорпротиксена прежде всего относятся развивающиеся при больших дозах амимия, акинезия с мышечным напряжением в области рта и нарушением артикуляции, сочетающиеся с мышечной релаксацией, снижением пластического тонуса в конечностях. Описаны единичные случаи снижения судорожного порога, возникновения транзиторной доброкачественной лейкопении и гемолитической анемии. При длительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться холестатическая желтуха, дисменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Возможны также диспепсия; психомоторное торможение, усталость; фотосенсибилизация, тяжёлый дерматит; корнеальное и лентикулярное помутнение с ухудшением зрения; агранулоцитоз, лейкоцитоз; нарушения мочеиспускания; сахарный диабет. Возможно развитие привыкания к препарату.

В очень редких случаях при приёме хлорпротиксена возможно парадоксальное усиление беспокойства.

Взаимодействия

Алкоголь, анестетики, наркотические, седативные, снотворные и нейролептические средства при одновременном с хлорпротиксеном приёме усиливают его действие на ЦНС; хлорпротиксен, в свою очередь, потенцирует действие снотворных, анальгетиков, нейролептических средств, антигистаминных средств, барбитуратов. Приемлемыми являются только сочетания с антидепрессантами (амитриптилином, имипрамином, нортриптилином и др.).

Вещества с М-холинолитическим действием усиливают антихолинергические эффекты хлорпротиксена. Хлорпротиксен усиливает действие антихолинергических средств, гипотензивных препаратов, седативных средств, препаратов для общей анестезии, алкоголя, производных кураре.

При сочетании хлорпротиксена с амфотерицином B или глюкокортикоидами может происходить усиление гипокалиемии. При сочетании с противодиабетическими препаратами может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов.

Меры предосторожности

Так как препарат вызывает сонливость, его нельзя применять амбулаторно лицам, чья деятельность требует быстрой психической и физической реакции, если их реакция не проверена длительным применением поддерживающих доз хлорпротиксена.